产品描述
医药级小檗碱类原料药GMP厂家国药准字号
对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化;同阿糖胞苷在体外具有协同作用。
药品名称小檗(bò)碱外文名Berberine别 名黄连素、小蘖碱、小檗碱、黄连素、小蘖碱、小檗碱药品类型化学药品
用途
小檗碱 浩翔生物
一种异喹啉生物碱。分子式[C20H18NO4]+。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水,难溶于苯、和。小檗碱为一种季铵生物碱,其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐为1∶500,硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀中析出的晶体带有5.5分子结晶水;若从、丙酮或苯中结晶,也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理,可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱,其中以季铵式稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有作用,并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐(俗称黄连素)已广泛用于胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效
药理
药效学
谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
药动学
口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的 5%以下。
近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起作用。本品对螺旋杆菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。
【类别】药。
【贮藏】密封保存。
【制剂】(1)小檗碱片(2)小檗碱胶囊
【性状】本品为黄色结晶性粉末;无臭。
本品在热水中溶解,在水或中微溶。
医药级小檗碱类原料药GMP厂家国药准字号
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