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产品描述

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双嘧达莫(Dipyridamole),是一种扩张冠脉及抗血栓形成的药物,主要用于缺血性心脏病及中风,也少量用于其他疾病的。其副作用可有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等不良反应,与肝素合用可引起出血倾向,偶发皮疹、冠状动脉盗血现象。早年曾是冠心病的常用药物,现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或瓣膜置换术,可减少血栓栓塞的形成。

色谱条件:以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或性相近)为固定液,起始温度为50℃,维持3分钟,以每分钟40°C的速率升温至160°C,维持3分钟,进样口温度为200℃,检测器温度为250°C,顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。

色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;磷酸氢二钠溶液[取磷酸氢二钠0.25g,加水250ml溶解,用磷酸溶液(1→3)调节pH值至4.6]-甲醇(25∶75)为流动相;检测波长为288nm;进样体积10μl。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0 mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150 mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg,在犬为350 mg/kg。
【含量测定】取本品约0.3g,精密称定,加稀盐酸50ml溶解后,用溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)缓缓滴定,临近终点时,时时振摇并逐滴加入,至不再出现红紫色即为终点。每1ml溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于25.23mg的C24H40N8O4。
【类别】抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药。
【贮藏】遮光,密封保存。


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